他伐硼罗（Tavaborole）合成工艺（化学药品注册分类 3） 收藏 0

适应症

真菌感染治疗药物，用于治疗甲真菌病

项目简介

Tavaborole是一种氧硼戊环类广谱抗真菌药， 由Anacor制药公司研发，于 2014年经美国FDA批准上市，主要用于治疗红色毛癣菌和须毛癣菌引起的甲真 菌病。作为新一代抗菌药物，Tavaborole的分子量仅为152，且分子中的氟原子 和羟基增加了水溶性，这使得药物具有高渗透性，可以轻易穿过角蛋白纤维层， 到达甲床，发挥药效。Tavaborole具有独特的作用机制。

项目知识产权状况

无化合物专利，国内无厂家申报，新合成路线，可联合申请专利。

市场及经济效益预测

Tavaborole 作为一种局部外用药物，药效能够保证且无严重不良反应，符 合长期用药的标准，在国内外拥有广阔的市场前景。目前， Tavaborole 还未在 中国上市，一旦投产必将取得较好的经济效益。

目前进度

根据报道的几种方法进行了详细的优缺点分析，最终以路线简化、操作简 便、绿色清洁、原子经济性高为目的， 设计了 Tavaborole 新的合成路线。工艺路线具有反应步骤短，原料廉价易得，产品纯度高，后处理简单，反应条件温 和，易于控制，绿色清洁等优势。